МАРВЕЛОН (MARVELON)
Состав и форма выпуска
Таблетки: в упаковке 21 шт.
1 таблетка содержит:
дезогестрел 150 мкг ;
этинилэстрадиол 30 мкг.
Фармакологическое действие
Является монофазным контрацептивным препаратом. Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет воздействия на цервикальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации.
Применение Марвелона приводит к снижению уровня свободного тестостерона в крови, что имеет лечебное значение при таких проявлениях гиперандрогении, как акне, гирсутизм, себорея, а также положительному влиянию на липидный профиль: повышению содержания в крови липопротеинов высокой плотности, при отсутствии влияния на содержание липопротеинов низкой плотности.
Фармакокинетика
Оба компонента препарата (дезогестрел и этинилэстрадиол) быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ. Относительная биодоступность дезогестрела составляет примерно 84%, а этинилэстрадиола - примерно 83%.
Дезогестрел быстро метаболизируется с образованием 3-кето-дезогестрела, а также ряда других фармакологически неактивных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется с образованием 2-OH-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола.
После приема однократной дозы Марвелона максимальная концентрация 3-кето-дезогестрела в крови достигается в среднем через 1.4 ч и составляет 2.805 пкг/мл, а максимальная концентрация этинилэстрадиола - через 1.5 ч и составляет 95 пкг/мл.
Этинилэстрадиол и его метаболиты экскретируются с желчью и подвергаются гепатоэнтеральной рециркуляции.
В период равновесного состояния время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет приблизительно 38 ч, а этинилэстрадиола - 26 ч.
Показания
Оральная контрацепция.
Режим дозирования
Начинать прием Марвелона следует в первый день менструации. Принимают по 1 таб. в одно и то же время в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, во время которого препарат не принимают. В это время должно произойти менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
После родов прием препарата следует начинать в 1-й день первой самостоятельной менструации.
Побочное действие
Со стороны эндокринного и гинекологического статуса: межменструальные кровянистые выделения, аменорея после отмены препарата, изменения в цервикальной секреции, увеличение размеров миомы, прогрессирование эндометриоза, кандидоз влагалища, нагрубание молочных желез.
Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота; холестатическая желтуха, обострение желчнокаменной болезни. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД. Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия. Со стороны процессов обмена: задержка жидкости в организме; изменение массы тела, толерантности к глюкозе. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: хлоазма, тромбоэмболии.
Противопоказания
- беременность;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в настоящее время или в анамнезе, а именно: тяжелые формы артериальной гипертонии, тромбозы, ИБС, коагулопатии, гиперлипидемии и т.д.;
- тяжелый семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний;
- курящие старше 35 лет;
- заболевания или тяжелые нарушения функции печени в настоящее время;
- наличие в анамнезе нарушений, возникших под влиянием половых стероидов, а именно, гемолитический уремический синдром, герпес беременных;
- аномальное вагинальное кровотечение неясной этиологии;
- эстрогензависимые опухоли;
- порфирия;
- ожирение тяжелой формы.
Особые указания
В процессе назначения Марвелона показаны систематические медицинские обследования.
С осторожностью следует назначать Марвелон женщинам, имеющим признаки сердечной недостаточности, нарушения функции почек, артериальной гипертонии, эпилепсии, мигрени, серповидно-клеточной анемии, эстрогензависимых гинекологических заболеваний (миомы матки, эндометриоза).
Эстрогенсодержащие препараты могут на время увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации.
У женщин, имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и/или острые боли в животе, должно быть исключено наличие гепатоцеллюлярной аденомы (она в редких случаях развивается при использовании оральных контрацептивов).
Женщины, у которых наблюдается хлоазма (при применении эстроген- и/или прогестеронсодержащих препаратов), должны избегать пребывания на солнце.
Марвелон является надежным противозачаточным средством. Индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) данного препарата составляет 0.05.
Эффективность Марвелона может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата.
Передозировка
Возможно развитие маточного кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
Эффективность препарата снижается (а также повышается частота внеочередных кровотечений) при одновременном приеме с рифампицином, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином натрия, карбамазепином, активированным углем, слабительными средствами и, возможно, с гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами.
|
|